難溶性藥物是指在生理?xiàng)l件下溶解度低于1mg/ml的藥物。它們往往具有較高的生物活性,但由于溶解度低,吸收不良,生物利用率低,療效差。為了提高不溶性藥物的溶解度和吸收性,一種常用的方法是通過粉碎技術(shù)降低藥物粒徑,提高其比表面積和溶出率。
粉碎技術(shù)是指利用機(jī)械力或其他外力將固體材料粉碎成小顆粒的技術(shù),可分為粗粉碎、中粉碎和細(xì)粉碎三個(gè)階段。其中,細(xì)粉碎是指將材料粒徑降低到10μm以下工藝,又稱超細(xì)粉碎或微粉化。細(xì)粉可顯著提高不溶性藥物的溶解度和吸收度,但也存在一些問題,如:
粒度分布范圍廣,平均粒度大
由于機(jī)械結(jié)構(gòu)和操作條件的限制,球磨機(jī)、錘式粉碎機(jī)等傳統(tǒng)細(xì)粉碎設(shè)備難以實(shí)現(xiàn)不同粒徑的有效分級(jí)和分離,導(dǎo)致產(chǎn)品粒度分布不均勻,平均粒度大,D50粒徑10~20μm之間。
粉末形狀差,產(chǎn)品純度低
由于機(jī)械磨損大,傳統(tǒng)的細(xì)粉碎設(shè)備容易產(chǎn)生雜質(zhì)或污染,影響產(chǎn)品的純度。同時(shí),由于材料沖擊、摩擦、剪切等作用嚴(yán)重,產(chǎn)品顆粒表面不光滑,形狀不規(guī)則,分散性差。
不適用于低熔點(diǎn)和熱敏藥物
傳統(tǒng)的細(xì)粉碎設(shè)備在粉碎過程中產(chǎn)生大量的熱量,導(dǎo)致系統(tǒng)溫度升高,對(duì)低熔點(diǎn)和熱敏藥物造成損失或變質(zhì)。
密封性差,污染嚴(yán)重
傳統(tǒng)細(xì)粉碎設(shè)備密封性能差,產(chǎn)品收率低;整個(gè)粉碎過程在正壓下進(jìn)行,易泄漏,污染環(huán)境。
為了克服上述問題,一種新型的細(xì)粉碎設(shè)備——氣流粉碎機(jī)出現(xiàn)在歷史時(shí)刻。氣流粉碎機(jī)是一種利用高速氣流或過熱蒸汽相互碰撞、摩擦、剪切、粉碎材料的設(shè)備。它可以將材料粉碎成幾微米甚至納米粉末。氣流粉碎機(jī)廣泛應(yīng)用于制藥行業(yè),可對(duì)不同類型的藥物進(jìn)行微粉處理,提高藥物的性能和質(zhì)量。
綜上所述,氣流粉碎機(jī)是一種高效、節(jié)能、環(huán)保的超細(xì)粉碎設(shè)備,可將難溶性藥物粉碎到微米或納米水平,顯著提高其溶解度和吸收率。氣流粉碎機(jī)具有粒度分布范圍窄、平均粒度細(xì)、粉末形狀好、產(chǎn)品純度高、熔點(diǎn)低、熱敏藥物密封性好、無污染、操作簡(jiǎn)單、連續(xù)生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。氣流粉碎機(jī)在制藥行業(yè)具有廣闊的應(yīng)用前景,值得進(jìn)一步研發(fā)。
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